1969年年初，刚过38岁的屠呦呦已经在卫生部中医研究院（现中国中医科学院）中药研究所工作了快14年。她是新中国培养的第一代大学生，1955年毕业于北京大学医学院药学系，同年到中药研究所工作,后脱产两年半参加卫生部委托中医研究院举办的“西医学习中医班”。
那年1月21日，屠呦呦了解到一个全国性大协作项目——“523”任务，她的科研人生就此迎来转折。“523”任务，是一项援外战备紧急军工项目，也是一项巨大的秘密科研工程，涵盖了疟疾防控的所有领域。
抗疟药的研发，就是在和疟原虫夺命的速度赛跑。
中医科学院中药所原所长姜廷良说，重任委以屠呦呦，在于她扎实的中西医知识和被同事公认的科研能力。
接手任务后，屠呦呦翻阅古籍，寻找方药，拜访老中医，对能获得的中药信息，逐字逐句地抄录。在汇集了包括植物、动物、矿物等2000余内服、外用方药的基础上，课题组编写了以640种中药为主的《疟疾单验方集》。正是这些信息的收集和解析铸就了青蒿素发现的基础。
到1971年9月初，课题组筛选了100余种中药的水提物和醇提物样品200余个，但结果令人失望。
屡屡受挫，课题组面临困境。“我也怀疑自己的路子是不是走对了，但我不想放弃。”屠呦呦回忆道。
重新埋下头去，看医书！
从《神农本草经》到《圣济总录》再到《温病条辨》……终于，葛洪的《肘后备急方》中关于青蒿抗疟的记载跳了出来，给黑暗中摸索的课题组一抹亮光——“青蒿一握，以水二升渍，绞取汁，尽服之。”
为什么古人用“绞汁”？是不是加热破坏了青蒿里的有效成分？屠呦呦决定用沸点只有34.6℃的乙醚来提取青蒿。“那时药厂都停工，只能用土办法。我们把青蒿买来先泡，然后把叶子包起来用乙醚泡，直到第191次实验，我们才真正发现了有效成分。”屠呦呦说。
实验过程繁复而冗长。1971年10月4日，在190次失败后，191号青蒿乙醚中性提取物样品抗疟实验的最后结果出炉——对疟原虫的抑制率达到了100%。
1972年3月8日，屠呦呦作为中医研究院疟疾防治小组的代表，在全国“523”办公室主持的南京中医中药专业组会议上做了报告。她报告了青蒿乙醚中性粗提物的鼠疟、猴疟抑制率达100%的结果。
汇报了以后，“523”办公室便要求，“今年必须到海南临床看一看到底效果如何”。
那时，药厂停了，课题组只能土法上马，制备大量青蒿乙醚提取物。他们用7个大水缸取代实验室常规提取容器。在个别动物的病理切片中，研究人员发现了药物的疑似毒副作用。药理人员坚持，药物的毒理、毒性情况还未完全明确，上临床还不够条件。
“我当时心里很着急。”疟疾这种传染病有季节性，一旦错过当年的临床观察季节，就要再等1年。于是，屠呦呦干脆向领导提交了志愿试药报告。“我是组长，我有责任第一个试药！”
1972年7月，屠呦呦等3名科研人员住进了北京东直门医院，当起了人体试毒的首批“小白鼠”。之后，科研团队又在中药所内补充5例增大剂量的人体试服，受试者情况良好，未出现明显毒副作用。
紧接着，屠呦呦等人携药去往海南昌江地区进行临床验证。结果显示，该药品对当地、低疟区、外来人口的间日疟和恶性疟均有一定的效果,尤其是对11例间日疟患者,有效率达100%。
综合新华社、科技日报报道
